Hlorzoksazon

Hlorzoksazon
(IUPAC) ime
5-hloro-3H-benzooksazol-2-on
Klinički podaci
Robne marke Parafonforte
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a682577
Identifikatori
CAS broj 95-25-0
ATC kod M03BB03
PubChem[1][2] 2733
DrugBank DB00356
ChemSpider[3] 2632
UNII H0DE420U8G DaY
KEGG[4] D00771 DaY
ChEBI CHEBI:3655 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL1371 DaY
Hemijski podaci
Formula C7H4ClNO2 
Mol. masa 169,565 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C7H4ClNO2/c8-4-1-2-6-5(3-4)9-7(10)11-6/h1-3H,(H,9,10) DaY
Key: TZFWDZFKRBELIQ-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost dobro je apsorbovan
Vezivanje za proteine plazme 13–18%
Metabolizam hepatic
Poluvreme eliminacije 1,1 h
Izlučivanje urine (<1%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status
Način primene oralno

Hlorzoksazon je centralno delujući miorelaksant, koji se koristi za tretiranje mušićnih spazama i rezultirajućeg bola ili neprijatnosti. On deluje na kičmenu moždinu. Hlorzoksazon je u prodaji pod imenima Muscol ili Parafon Forte, kao kombinacija sa acetaminofenom (Paracetamolom). Moguće nuspojave su: vrtoglavica, nepromišljenost, slabost, mučnina, povraćanje, i disfunkcija jetre.

Hemija

Hlorzoksazon, 5-hloro-2-benzoksazolion, se može sintetisati reakcijom heterciklizacije 2-amino-4-hlorofenola sa fosgenom.

Reference

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit

Literatura

  • D.F. Marsh, U.S. Patent 2.895.877 (1959).
  • Dong DL, Luan Y, Feng TM, Fan CL, Yue P, Sun ZJ, Gu RM, Yang BF. (2006). „Chlorzoxazone inhibit contraction of rat thoracic aorta”. Eur J Pharmacol 545 (2–3): 161–6. DOI:10.1016/j.ejphar.2006.06.063. PMID 16859676. 
  • Park J, Kim K, Park P, Ha J (2006). „Effect of high-dose aspirin on CYP2E1 activity in healthy subjects measured using chlorzoxazone as a probe”. J Clin Pharmacol 46 (1): 109–14. DOI:10.1177/0091270005282635. PMID 16397290. 
  • Wan J, Ernstgård L, Song B, Shoaf S (2006). „Chlorzoxazone metabolism is increased in fasted Sprague-Dawley rats”. J Pharm Pharmacol 58 (1): 51–61. DOI:10.1211/jpp.58.1.0007. PMC 1388188. PMID 16393464. 

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • PARAFON DSC (chlorzoxazone) tablet, Daily Med, U.S. National Library of Medicine